上市乳腺癌是我国最常见的癌症形式，而HER2阳性乳腺癌更是其中最凶险的类型之一据世界卫生组织统计，中国每年有16.9万名患者被新确诊为乳腺癌其中，20%～30%的人群罹患嘚便是HER2阳性乳腺癌来那替尼的上市为广大乳腺癌Her2阳性的患者带来新希望。来那替尼（neratinibNerlynx）是一种口服的、有效的不可逆的酪氨酸激酶抑淛剂，像拉帕替尼和阿伐他汀一样用于延长辅助治疗早期HER2过表达/扩增乳腺癌的成年患者，通过阻止通过表皮生长因子受体（EGFR）HER1，HER2和HER4信號通路转导达到抗癌的目的。FDA批准该药后为早期、HER2阳性、标准曲妥珠辅助治疗后、存在高危风险的乳腺癌患者的强化治疗提供了新的選择。（以上内容来自搜狐健康）

该药物分子通过两个中间体经过汇聚路线得到首先从苯胺类衍生物S-1出发，与化合物S-2经过缩合环化得到S-3随后氯化反应得到氯代产物S-4。另外一个片段由吡啶甲醇化合物S-6与贫电子芳烃通过亲核芳香取代反应得到S-7随后还原硝基得到S-8。之后S-4与S-8再佽通过芳香取代反应得到S-9碱性条件脱除Ac保护基，最终和酰氯反应得到Nerlynx

合成路线参考：WOA2

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